Kolesterolsenkende medicin: bivirkninger af statiner og andre lægemidler

Hvad er kolesterol?

Kolesterol er et voksagtigt, fedtlignende stof, som kroppen har brug for for at fungere normalt. Kolesterol findes naturligt i cellemembraner overalt i kroppen, inklusive hjerne, nerver, muskler, hud, lever, tarme og hjerte.

Din krop bruger kolesterol til at producere mange hormoner, D-vitamin og galdesyrerne, der hjælper med at fordøje fedt. Kolesterolet i blodet kommer fra to kilder: 1) de fødevarer, en person spiser, og 2) leveren. Leveren laver dog nok kolesterol til at tilfredsstille kroppens behov. Det tager kun en lille mængde kolesterol i blodet for at imødekomme disse behov. Hvis en person har for meget kolesterol i blodbanen, kan det overskydende deponeres i arterier, inklusive hjertearterierne, hvor det bidrager til indsnævring og blokeringer, der forårsager tegn og symptomer på hjertesygdom.

Hvad forårsager højt kolesteroltal?

Flere medikamenter og sygdomme kan medføre højt kolesteroltal, men for de fleste mennesker er en fedtholdig diæt, fedme, en stillesiddende livsstil, rygning, overdreven alkoholforbrug eller arvelige risikofaktorer de vigtigste årsager.

Risici for højt kolesteroltal

Hvis en person har for meget kolesterol i blodbanen, kan det overskydende deponeres i arterier, hvilket fører til åreforkalkning (ofte kaldet hærder af arterierne ). Aterosklerose kan bidrage til:

• højt blodtryk,
• hjerteanfald,
• slag,
• blodpropper, eller
• impotens (erektil dysfunktion).

Hvad er behandlingen til højkolesterolbehandling?

Hvis en person har et højt kolesteroltal, vil en læge anbefale følgende livsstilsændringer for at hjælpe patienten med at sænke deres kolesterolniveauer:

• Diæt med lavt mættet fedt og lavt kolesteroltal
• Forøget fysisk aktivitet
• Rygestop
• Vægttab

Hvis disse livsstilsændringer ikke sænker en persons risiko for at udvikle koronar hjertesygdom efter ca. tre måneder, kan lægen overveje at ordinere en kolesterolsenkende medicin. Hvis patienten har hjertesygdom eller mange risikofaktorer for hjertesygdomme, kan lægen ordinere kolesterolsenkende medicin ud over livsstilsændringer straks i stedet for at vente tre måneder på virkningen af ​​livsstilsændringer alene.

Hvad er kolesterolsenkende medicin?

Kolesterol-sænkende medicin inkluderer:

• statiner,
• PCSK9-hæmmere
• galdesyresekvestranter
• kolesterolabsorptionshæmmere
• nikotinsyre agenter og
• fibrater.

Hvis patientens læge ordinerer en af ​​disse medicin, skal han eller hun stadig følge en kolesterolsenkende diæt, være mere fysisk aktiv, tabe sig hvis (hvis patienten er overvægtig) og kontrollere eller stoppe alle de andre risikofaktorer for hjertet sygdom (inklusive forhøjet blodtryk, diabetes og rygning).

At tage alle disse trin sammen kan mindske mængden af ​​medicin, som en enkelt person har brug for, eller gøre medicinen mere effektiv, hvilket reducerer risikoen forbundet med højt kolesteroltal.

Mest almindelige kolesterolmedicin: Statiner (eksempler og anvendelse)

Hvad er nogle eksempler på foreskrevne statiner?

Eksempler på statiner, der er godkendt i USA, inkluderer:

• atorvastatin (Lipitor),
• fluvastatin (Lescol),
• lovastatin (Mevacor, Altocor)
• pravastatin (Pravachol),
• simvastatin (Zocor) og
• rosuvastatin (Crestor).

Hvordan fungerer statiner?

Statiner hæmmer enzymet HMG-CoA-reduktase, der kontrollerer hastigheden af ​​kolesterolproduktion i kroppen. Disse lægemidler sænker kolesterolniveauer fra 20% til 60% ved at bremse produktionen af ​​kolesterol og ved at øge leverens evne til at fjerne det "dårlige" kolesterol (lipoprotein med lav densitet eller LDL), der allerede er i blodet. Statiner sænker LDL-kolesterolniveauer mere effektivt end andre typer lægemidler. De øger også beskedent "godt" kolesterol (lipoprotein med høj densitet eller HDL) og nedsætter det samlede kolesterol og triglycerider.

Resultater ses normalt efter fire til seks uger for at have taget statiner. Statiner er blevet undersøgt omfattende, og det er generelt vist sig at reducere risikoen for hjerteanfald, slagtilfælde, død og andre hjertesygdomme, der er relateret til høje kolesterolniveauer.

Hvem skal ikke bruge disse statiner?

Du bør ikke bruge statiner, hvis du passer til en af ​​følgende situationer:

• Du er allergisk over for statiner eller deres ingredienser.
• Du er gravid eller planlægger en graviditet.
• Du ammer.
• Du har aktiv leversygdom.
• Du spiser for meget.
• Du har en historie med myopati (en type muskelsygdom).
• Du har nyresvigt på grund af rabdomyolyse.

Brug: Statiner findes i tablet- eller kapselformer og tages normalt sammen med aftensmaden eller ved sengetid, fordi kroppen producerer mere kolesterol om natten end om dagen.

Børn: Nogle statiner er også indiceret til børn i alderen 10-17 år med homozygot familiær hyperkolesterolæmi (piger i dette aldersgruppe skal allerede være begyndt at menstruere). Når de anvendes i kombination med diæt, reducerer statiner det samlede kolesterol-, LDL- og apo B-niveau hos børn med homozygot familiær hyperkolesterolæmi. Efter en passende undersøgelse af diætterapi kan statiner overvejes til behandling hos børn, hvis følgende fund er til stede:

• LDL-C forbliver større end eller lig med 190 mg / dL.
• LDL-C forbliver større end eller lig med 160 mg / dL, og et af følgende findes:
  • En positiv familiehistorie med for tidlig hjerte-kar-sygdom
  • To eller flere andre risikofaktorer for hjerte-kar-sygdomme hos den pædiatriske patient

En billedguide til kolesterolmedicin

Statiner: Interaktioner og bivirkninger

Interaktioner mellem lægemidler eller fødevarer: Forbrug af store mængder grapefrugtjuice, mere end 1 liter om dagen, reducerer leverens evne til at metabolisere nogle statiner, såsom atorvastatin, simvastatin eller lovastatin. Statins og visse andre medikamenter kan også interagere og medføre alvorlige bivirkninger, og muligvis endnu vigtigere. Fortæl lægen om receptpligtig medicin og receptpligtig medicin, som patienten tager, herunder følgende:

• Vitaminer
• Urtetilskud
• Medicin til dit immunsystem, såsom cyclosporine, et lægemiddel ordineret efter organtransplantation
• Andre kolesterolmedicin, såsom fibrater eller nicotinsyre
• Medicin mod infektioner, såsom erythromycin, telithromycin, clarithromycin (Biaxin), itraconazol (Sporanox) eller ketoconazol (Nizoral, Extina, Xolegel, Kuric)
• Verapamil (Calan, Verelan, Verelan PM, Isoptin, Isoptin SR, Covera-HS), diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac og flere andre), amiodaron (Cordarone) eller dioxin
• P-piller
• Medicin mod HIV eller AIDS, såsom indinavir (Crixivan) eller ritonavir (Norvir)
• Warfarin (Coumadin) (warfarin kan have en øget effekt, når det administreres sammen med nogle statiner, såsom rosuvastatin, lovastatin eller simvastatin. Det internationale normaliserede forhold skal overvåges nøje, når warfarin administreres sammen med statiner.)

Bivirkninger: Statiner tolereres godt, og alvorlige bivirkninger er sjældne.

• Hvis du oplever diffus muskelsårhed, smerte og svaghed; opkastning; eller mavesmerter, eller hvis din urin er brun (et muligt tegn på muskelnedbrydning), skal du straks kontakte din læge og stoppe med at tage statinmedicinen. Du har muligvis brug for blodprøver for mulige muskelproblemer. Sjældent kan der forekomme udbredt muskelnedbrydning, kendt som rhabdomyolyse, normalt hos mennesker, der tager andre medikamenter, der interfererer med nedbrydningen af ​​statinet og hos personer med avancerede nyreproblemer. Dette er en medicinsk nødsituation.
• Nogle mennesker oplever en urolig mave, gas, forstoppelse og mavesmerter eller kramper. Disse symptomer er normalt milde til moderate og forsvinder generelt, når kroppen tilpasser sig medicinen. Leverfunktionen overvåges normalt hos patienter, der tager statiner. Sjældne rapporter om neuropati (følelsesløshed og prikken), der påvirker hænder, arme, fødder og ben er beskrevet.

Proprotein Convertase Subtilisin Kexin Type 9 (PCSK9) Inhibitors: Eksempler og anvendelse

Hvad er nogle eksempler på PCSK9-hæmmere?

Eksempler på PCSK9-hæmmere, der er godkendt i USA, inkluderer:

• alirocumab (Praluent)
• evolocumab (Rapatha)

Hvordan fungerer PCSK9-hæmmere?

Alirocumab og evolocumab er menneskeskabte injicerbare medikamenter, der reducerer kolesterolniveauer i blodet. De er medlemmer af en ny klasse af lægemidler, der kaldes proprotein-convertase subtilisin kexin type 9 (PCSK9) -inhibitorer. Kolesterol bæres i blodet i vid udstrækning af partikler af LDL'er, der fjernes fra blodet af leverceller. Partiklerne fjernes fra blodet af lipoproteinreceptorer (LDLR) med lav densitet på leverceller. PCSK9 er et protein på leverceller, der fremmer ødelæggelse af LDLR. Derfor resulterer et fald i LDLR-niveauer med PCSK9 i højere blodniveauer af LDL-kolesterol.

Alirocumab og evolocumab er antistoffer, hvilket betyder, at de er proteiner, der binder til et andet protein og inaktiverer dem. Alirocumab og evolocumab binder til PCSK9-proteinet og forhindrer, at det ødelægger LDLR. Ved at hæmme PCSK9 øger alirocumab og evolocumab antallet af tilgængelige LDLR'er til fjernelse af LDL-kolesterol og følgelig reducerer LDL-kolesterolniveauer i blod.

Hvem skal ikke bruge disse PCSK9-hæmmere?

Folk bør ikke bruge PCSK9-hæmmere, hvis de passer til en af ​​følgende situationer:

• Du er allergisk overfor PCSK9-hæmmere eller deres ingredienser.

Anvendelse: PCSK9-hæmmere bruges til behandling af voksne med heterozygot familiær hyperkolesterolæmi (HeFH), homozygot familiær hyperkolesterolæmi (HoFH) eller klinisk aterosklerotisk kardiovaskulær sygdom (CVD), der tager anden kolesterolsenkende medicin men kræver yderligere sænkning af kolesterol. PCSK9-hæmmere injiceres under huden hver anden uge eller en gang om måneden.

PCSK9-hæmmere: Interaktioner og bivirkninger

Lægemiddel- eller fødeinteraktion: Der er ingen lægemiddelinteraktioner, der er angivet for PCSK9-hæmmere.

Bivirkninger: PCSK9-hæmmere tolereres godt, og alvorlige bivirkninger er sjældne.

PCSK9-hæmmere bør ikke anvendes til personer med en historie med alvorlige overfølsomhedsreaktioner på produktet. Overfølsomhedsreaktioner inkluderer kløe, udslæt, elveblest og alvorlige reaktioner, der har krævet indlæggelse hos nogle patienter. PCSK9-hæmmere skal seponeres, hvis der opstår tegn eller symptomer på alvorlige allergiske reaktioner.

De mest almindelige bivirkninger forbundet med PCSK9-hæmmere inkluderer:

• reaktioner på injektionsstedet,
• symptomer på forkølelse, og
• influenzalignende symptomer.

Andre bivirkninger inkluderer:

• diarré,
• muskelsmerter,
• muskelspasmer og
• urinvejsinfektioner (UTI'er).

Leverproblemer er også opstået ved brug af PCSK9-hæmmere.

Hvad er galdesyresekvestranter?

Hvad er nogle eksempler på galdesyresekvestranter, der findes i USA?

Eksempler inkluderer:

• cholestyramine (Questran, Questran Light, Prevalite, LoCholest),
• colestipol (Colestid) og
• colesevelam (WelChol).

Hvordan fungerer galdesyresekvestranter?

Disse lægemidler binder med kolesterolholdige galdesyrer i tarmen og fjernes derefter i afføringen. Den sædvanlige virkning af galdesyresekvestranter er at sænke LDL-kolesterol med ca. 10% -20%. Små doser af sekvestranter kan producere nyttige reduktioner i LDL-kolesterol. Galdesyresekvestranter er nogle gange ordineret i kombination med en statin for at forbedre kolesterolreduktion. Når disse lægemidler kombineres, sættes deres virkning sammen til lavere LDL-kolesterol med mere end 40%. Disse lægemidler er ikke effektive til sænkning af triglycerider.

Hvem skal ikke bruge disse galdesyresekvestranter?

Personer, der er allergiske over for galdesyresekvestranter, eller som har en medicinsk historie med galdeobstruktion, bør ikke bruge disse stoffer. Patienter med phenylketonuria bør ikke tage aspartamholdige galdesyresekvestranter, såsom Questran Light.

Brug: Galsyresekvestreringspulvere skal blandes med vand eller frugtsaft og tages typisk en eller to gange (sjældent tre gange) dagligt med måltider. Tabletter skal tages med store mængder væsker for at undgå mave- og tarmproblemer.

Interaktioner mellem lægemidler eller mad: Galgesyresekvestranter nedsætter kroppens evne til at absorbere adskillige medikamenter, såsom

• warfarin (Coumadin),
• skjoldbruskkirtelhormon,
• amiodaron,
• sulindac (Clinoril),
• methotrexat (Rheumatrex, Trexall),
• digoxin (Lanoxin),
• glipizid (Glucotrol),
• phenytoin (Dilantin),
• imipramin (Tofranil),
• niacin (Niacor, Niaspan, Slo-Niacin),
• methyldopa,
• tetracyclin (Sumycin),
• clofibrat (Atromid-S),
• hydrocortison,
• ezetimibe (Zetia) eller
• penicillin.

De hæmmer også absorptionen af ​​fedtopløselige vitaminer (inklusive A- og E-vitamin); patienter, der tager disse stoffer i lang tid, kan derfor have behov for vitamintilskud. Tag galdesyresekvestranter to timer før eller efter antacida, da antacida kan mindske deres effektivitet. Tal med din læge eller apotek for at få flere oplysninger om det bedste tidspunkt at tage medicin på.

Bivirkninger: Galtsyresekvestranter absorberes ikke fra mave-tarmkanalen, og 30 års erfaring med disse lægemidler indikerer, at langtidsbrug er sikker. Disse stoffer kan forårsage forstoppelse, oppustethed, kvalme eller gas.

Hvad er kolesterolabsorptionsinhibitorer?

Ezetimibe (Zetia) er en almindeligt ordineret cholesterolabsorptionshæmmer.

Hvordan fungerer ezetimibe?

Ezetimibe blev godkendt af US Food and Drug Administration (FDA) i slutningen af ​​2002. Ezetimibe reducerer i sig selv LDL-kolesterol med 18% til 20% ved selektivt at reducere kolesterolabsorptionen. Det reducerer let triglycerider. Ezetimibe er mest nyttigt hos mennesker, der ikke kan tage statiner, eller som et ekstra lægemiddel til folk, der tager statiner, men bemærker bivirkninger, når statindosen øges. Tilføjelse af ezetimibe til en statin øger den kolesterolsenkende virkning med en 2- til 3 gange faktor.

Hvem skal ikke bruge disse medicin?

Personer, der er allergiske over for ezetimibe (Zetia), bør ikke tage det.

Brug: Ezetimibe tages en gang dagligt, med eller uden mad. Det kombineres ofte med statiner for at øge effektiviteten.

Lægemiddel- eller fødeinteraktion: Galgesyresekvestranter binder til ezetimibe og reducerer dens absorption fra tarmen med ca. 50%. Tag ezetimibe mindst 2 timer før eller 4 timer efter galdesyresekvestranter. Fenofibrat (Tricor), gemfibrozil (Lopid) og cyclosporin øger blodniveauerne af ezetimibe.

Bivirkninger: Diarré, mavesmerter, rygsmerter, ledsmerter og bihulebetændelse er de mest rapporterede bivirkninger. Overfølsomhedsreaktioner, herunder angioødem (hævelse i huden og underliggende væv i hoved og hals, der kan være livstruende) og hududslæt forekommer sjældent. Kvalme, pancreatitis, muskelskade (myopati eller rabdomyolyse) og hepatitis er også rapporteret.

Hvad er nikotinsyre?

Hvad er eksempler på nikotinsyre agenter tilgængelige i USA?

Eksempler på nikotinsyre-midler inkluderer:

• Niacin,
• Niacor og
• Slo-Niacin.

Hvordan fungerer nikotinsyre agenter?

Nikotinsyre (også kaldet niacin), et vandopløseligt B-vitamin, forbedrer blodniveauerne af alle lipoproteiner, når de gives i doser langt over vitaminbehovet. Nicotinsyre sænker niveauerne af total kolesterol, LDL-kolesterol og triglycerider, mens HDL-kolesterolniveauer hæves. Nicotinsyre reducerer LDL-kolesterolniveauer med 10% til 20%, reducerer triglycerider med 20% til 50% og hæver HDL-kolesterol med 15% til 35%. Nicotinamid er et niacinbiprodukt, efter at det er nedbrudt af kroppen. Nicotinamid sænker ikke kolesterolniveauer og bør ikke bruges i stedet for nicotinsyre.

Hvem skal ikke bruge disse medicin?

Personer, der er allergiske over for nikotinsyre, og dem, der har leversygdom, aktivt mavesår eller arteriel blødning, bør ikke bruge nikotinsyre.

Brug: Når niacin startes, skal dosis gradvist øges for at minimere bivirkninger, indtil den effektive kolesterolsenkende dosis er nået.

• Der er to typer nikotinsyrepræparater: øjeblikkelig frigivelse og forlænget frigivelse. Formen med øjeblikkelig frigivelse af niacin er billig og vidt tilgængelig uden recept, men på grund af de potentielle bivirkninger må den ikke bruges til kolesterolsenkning uden kontrol af en læge.
• Niacin med udvidet frigivelse tolereres ofte bedre end krystallinsk niacin. Imidlertid er dets potentiale til at forårsage leverskade sandsynligvis større. Derfor er dosis af niacin med udvidet frigivelse normalt begrænset til 2 gram pr. Dag.

Interaktioner mellem lægemidler eller fødevarer: Effekten af ​​medicin med højt blodtryk kan også øges, mens du tager niacin. Hvis en patient tager medicin med højt blodtryk, er det vigtigt at oprette et blodtryksovervågningssystem, mens han / hun vænner sig til det nye niacinregime.

Bivirkninger: En almindelig og besværlig bivirkning af nikotinsyre er rødmen eller hetetokter, som er resultatet af, at blodkar udvides. De fleste mennesker udvikler en tolerance over for skylning, som undertiden kan nedsættes ved at tage medicinen under eller efter måltider eller ved hjælp af aspirin eller andre lignende medicin, der er ordineret af din læge 30 minutter før du tager niacin. Formen med udvidet frigivelse kan forårsage mindre skylning end de andre former. En række gastrointestinale symptomer, inklusive kvalme, fordøjelsesbesvær, gas, opkast, diarré og aktivering af mavesår, er blevet set ved brug af nikotinsyre.

Tre andre store bivirkninger inkluderer leverproblemer, gigt og højt blodsukker (hyperglykæmi). Risikoen for de sidstnævnte tre komplikationer øges, når dosis af nikotinsyre øges. På grund af virkningen på en patients blodsukkerniveau kan lægen muligvis ikke ordinere dette lægemiddel til en patient med diabetes.

Hvad er fibre?

Hvad er eksempler på fibrater, der findes i USA?

Eksempler på fibrater inkluderer:

• gemfibrozil (Lopid) og
• fenofibrate (Tricor).

Hvordan fungerer fibrater?

Fibrater er primært effektive til at sænke triglycerider og i mindre grad til at øge HDL-kolesterolniveauer.

Hvem skal ikke bruge fibrater?

Personer, der er allergiske over for fibrater, eller som har leversygdom (herunder galdecirrose eller galdeblæresygdom) eller alvorlig nyresygdom, bør ikke tage disse midler.

Brug: Fibrater indtages typisk med morgen- og / eller aftenmåltider.

Interaktioner mellem lægemidler eller fødevarer: Når de kombineres med statiner, kan en øget risiko for myopati eller rabdomyolyse forekomme. Fibrater øger virkningen af ​​warfarin (Coumadin) og orale diabetiske medikamenter; derfor er det nødvendigt med en nærmere overvågning af din blødningstid og blodsukker. Patienter, der tager cyclosporin, kan have nedsat niveauer (din læge vil overvåge dig og bestemme, om en dosisjustering er nødvendig).

Bivirkninger: Almindelige bivirkninger af fibrater inkluderer urolig mave, mavesmerter, diarré, hovedpine, træthed, kvalme og opkast. Muskelsmerter og smerter forekommer også. Sjældent er disse muskelrelaterede symptomer forbundet med skader på muskler, der frigiver kemikalier i blodet, der kan beskadige nyrerne. Muskelskade er af største bekymring, når gemfibrozil kombineres med statiner. Dannelsen af ​​galdesten og galdeblærekirurgi har været forbundet med brugen af ​​fibrater.